Turkulainen Forendo Pharma Oy on tehnyt lisenssisopimuksen fispemifeenin kehittämiseen ja kaupallistamiseen Yhdysvalloissa Apricus Biosciences Inc:in kanssa. Fispemifene on estrogeenireseptorin säätelijä (SERM), jonka on faasi 2:n potilastutkimuksissa osoitettu normalisoivan matalaa testosteronipitoisuutta sekä tehoavan kokeellisissa tautimalleissa virtsavaivaan ja krooniseen eturauhastulehdukseen.

Apricus vastaa fispemifeenin kehitysohjelmasta ja kustannuksista sekä kaupallistamisesta Yhdysvalloissa. Apricus aloittaa vaiheen 2b kliinisen tutkimuksen ensi vuoden ensimmäisellä puoliskolla. Tutkimuksessa varmistetaan fispemifeenin hoitoannostaso miehillä, joilla on sekundaarinen hypogonadismi. Tutkimuksesta saadaan lisätietoa myös fispemifeenin antiestrogeenisestä ja tulehdusta estävästä vaikutuksesta virtsatie- ja eturauhasoireisiin.

Forendo saa 12,5 miljoonan dollarin etumaksun, joka koostuu viiden miljoonan dollarin käteismaksusta ja 7,5 miljoonan dollarin arvosta Apricuksen osakkeita. Kliiniseen kehitysohjelmaan ja myyntilupaan liittyvien tavoitteiden täyttyessä Forendo saa vaiheittain 45 miljoonan dollarin arvosta etappimaksuja. Kun kaupalliset tavoitteet toteutuvat, Apricus maksaa lisäetappimaksuja sekä porrastettuja rojalteja, jotka perustuvat fispemifeenin myynnistä saatavaan liikevaihtoon.

Fispemifeenillä on ainoalaatuisia ominaisuuksia, jotka tekevät siitä juuri miehille sopivan lääkkeen. Fispemifeeni on kudosspesifinen estrogeenireseptorin säätelijä (SERM), joka on kehitetty sekundaarisen hypogonadismin, kroonisen eturauhastulehduksen ja alempien virtsateiden oireiden hoitoon.

Kaksi onnistunutta faasi 2:n kliinistä tutkimusta Yhdysvalloissa ovat osoittaneet hoidon toimivuuden sekundaariseen hypogonadismiin liittyvän matalan testosteronitason palauttamisessa normaaliksi. Fispemifeenihoidolla ei ole havaittu haitallisia vaikutuksia eturauhaseen. Ensi vuonna alkavassa tutkimuksessa on tarkoitus varmistaa paras mahdollinen hoitoannos miehillä. Samalla tutkitaan tehoa virtsatieongelmiin sekä matalaan testosteronitasoon liittyviin oireisiin näistä kärsivillä miehillä.

– Olemme erittäin innostuneita työskentelemään yhteistyössä Apricuksen kanssa. Apricus on tehnyt korkealaatuista, innovatiivista miesten lääkehoidon kehitystyötä myös sellaisiin sairauksiin, joihin ei ole aiemmin ollut tehokasta hoitoa. Fispemifeeni, joka on erityisesti miehille kehitetty SERM-lääke, tarjoaa sekä potilaille että lääkäreille uudenlaisen vaihtoehdon urologisten sairauksien hoitoon miehillä, sanoo Forendo Pharman toimitusjohtaja Risto Lammintausta.

– Fispemifeenin lisensointi on tärkeä tapahtuma Apricukselle. Se merkitsee yrityksen nykyisen tuotekehityssalkun täydentymistä kliinisellä ohjelmalla. Sopimuksella yhdistyy Forendon johtoasema SERM-lääkekehityksessä ja Apricuksen miesten terveyden asiantuntemus. Samalla luodaan edellytykset sille, että fispemifeeni voi tulevaisuudessa parantaa sellaisten miljoonien miesten elämänlaatua, jotka kärsivät hypogonadismista tai muista urologisista ongelmista, toteaa Apricus Biosciencesin toimitusjohtaja Richard Pascoe.

Fispemifeeni on kerran päivässä suun kautta annosteltava estrogeenireseptorin säätelijä. Fispemifeeni estää liiallisen estrogeenivaikutuksen palauttaen kivesten säätelyn normaaliksi, jolloin kivesten oma testosteronituotanto palautuu. Vaikutusmekanismin on osoitettu toimivan kahdessa tutkimuksessa, joihin osallistui 149 hypogonadismista kärsivää miestä.

Fispemifeenin kyky palauttaa kivesten oma toiminta ja normalisoida testosteronitaso on tärkeä ominaisuus erityisesti niille miehille, jotka haluavat säilyttää hedelmällisyyden. Hoito eroaa perinteisestä testosteronikorvaushoidosta, joka lamauttaa kivesten oman hormonituotannon ja aiheuttaa usein hedelmällisyysongelmia.

Fispemifeenin antiestrogeeniset vaikutukset alemmissa virtsateissä eivät aiheuta ei-toivottuja vaikutuksia eturauhasen kokoon, eturauhasspesifisen antigeenin tasoon tai virtsaamisvaivoihin. Kokeelliset tutkimukset fispemifeenillä ovat osoittaneet myönteisiä antiestrogeenisia vaikutuksia eturauhasen kokoon ja tulehduksen hoitoon.

Forendo Pharma on lääkekehitysyhtiö Turussa. Sen ydinosaamista on hormonaalisiin mekanismeihin vaikuttavien uusien hoitomuotojen kehittäminen sekä naisten että miesten sairauksiin. Yrityksen tuotekehityksen pääkohteita ovat fispemifeeni sekä HSD17B1-entsyymin estäjä FP-5677, joka on endometrioosin hoitoon kehitettävä lääke.

Forendo Pharma toimii Turku Science Parkissa sekä Oulussa. Toimintaa rahoittavat Pohjoismaiden johtavat pääomasijoittajat Karolinska Development AB, Novo Seeds ja Finnvera.

Apricus Biosciences, Inc. (APRI) on lääkkeitä kehittävä bioalan pörssiyhtiö San Diegossa, USA:ssa. Yhtiön johtava tuote, Vitaros®, on erektiohäiriöiden hoitoon Euroopassa ja Kanadassa hyväksytty lääke. Apricus hankki lokakuussa Yhdysvaltain oikeudet fispemifeenin kehittämiseen ja kaupallistamiseen.